Thuốc Cefuroxim 500mg Vidipha điều trị nhiễm khuẩn

Chỉ định

Thuốc Cefuroxim 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa (do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes), viêm amidan (do S. pneumoniae, H. influenzae). Cơn bùng phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S. pneumoniae, H. influenzae).
• Điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
• Điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng.
• Điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.
• Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdoferi.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị.

Cần phải thử chức năng thận khi có chỉ định.

Dược lực học

Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu.

Ái lực gắn của cefuroxime với PBP của các loại khác nhau sẻ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc.

Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime.

T > MIC cần đạt ít nhất 40 - 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.

Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxime.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae.

Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.

Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile.

Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime. Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn. Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn.

Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh (2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mcg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều lOOOmg) khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ đỉnh thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm (ít hơn 4-17%).

Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam. Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy cefuroxime sau lặp lại liều uống 250-500mg.

Phân phối:

Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%).

Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa:

Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 ml/phút/1,73m2.