Thuốc Diacerein 50 – HV USP điều trị các bệnh thoái hóa khớp (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Diacerein 50 - HV được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu đối với các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan).

Dược lực học

Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin. Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGFb ) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.

Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.

Dược động học

Khi uống 50mg hai lần ngày, Diacerein được biến đổi thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận (20%) hay kết hợp trong gan thành rhein glucuronide (60%) và rhein sulfate (20%), những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận.

Đặc tính động học của Diacerein như nhau ở người tình nguyện trẻ, khỏe mạnh và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi uống liều đơn (50mg) hay liều lập lại (5 hay 75mg hai lần/ngày).

Động học rhein sau khi uống liều đơn Diacerein nằm trong khoảng 50 đến 200mg. Tuy nhiên, động học rhein phụ thuộc vào thời gian. Nồng độ hằng định đat được sau khi uống liều thứ 3 và thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7 - 8 giờ. Uống Diacerein cùng với bữa ăn chuẩn cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng làm tăng 25% lượng được hấp thu.