Thuốc Ubiheal 200 Nam Hà điều trị các rối loạn cảm giác do bệnh thần kinh đái tháo đường (5 vỉ x 6 viên)

Chỉ định

Dược lực học

Alpha lipoic acid (ALA) là một hoạt chất hoạt động như một cofactor của các phức hợp: Pyruvate – dehydrogensae; alpha – ketoglutarate – dehydrogenase; amino acid dehydrogensae. Những bệnh nhân xơ gan, đái tháo đường, xơ vữa động mạch, viêm dây thần kinh thường có sự giảm sút đáng kể chất này. Trong quá trình chuyển hóa, acid thioctic sẽ chuyển dạng từ dạng oxy hóa (với cầu nối disulfid trong phân tử) thành dạng khử với 2 nhóm SH tự do. Cả hai dạng này đều có khả năng chống độc cực mạnh. Chúng bảo vệ tế bào khỏi các gốc tự do hình thành trong quá trình chuyển hóa trung gian hoặc sự phân hủy các chất ngoại sinh hay từ các kim loại nặng. Dạng khử (dihydrolipic acid) còn có tác dụng dọn dẹp các gốc superoxid, hydroxyl và ngăn cản peroxid hóa lipid.

Tác dụng chống tăng đường huyết: 

Alpha lipoic acid tác dụng hiệp đồng insulin làm tăng hiệu quả tiêu thụ glucose. Trên động vật, alpha lipoic acid cho thấy khả năng làm giảm glucose huyết, tăng quá trình tổng hợp glycogen ở gan, còn trên người thì làm giảm nồng độ acid pyruvic trong huyết thanh. Tuy nhiên cơ chế alpha lipoic acid giúp tế bào tăng khả năng hấp thu glucose hiện chưa rõ. Tiêm màng bụng alpha lipoic acid và dihydrolipoic acid không thấy ảnh hưởng đáng kể lên glucose huyết ở thỏ, nhưng lại làm giảm đường huyết đáng kể với chuột đái tháo đường gây bởi alloxan. Dihydrolipoic acid cũng làm tăng tổng hợp lipid ở gan từ glycogen và acetat ở chuột đái tháo đường.

Tác dụng bảo vệ thần kinh:

• Các tế bào Neuro-2a sẽ sinh ra sợi trục khi tiếp xúc với alpha lipoic acid cho thấy chất này có tác dụng trong điều trị bệnh thần kinh đái tháo đường ở người.
• Alpha lipoic acid khi dùng đường uống có tác dụng trì hoãn các biến chứng trên thần kinh vận động ở chuột gây ra bởi hexacarbon.
• Các nghiên cứu trên động vật cũng chỉ ra, dihydrolipoate bảo vệ neuron khỏi những tổn thương do thiếu máu cục bộ bằng cách ngăn cản sự tích lũy của các gốc oxy tự do ở mô não.

• Alpha lipoic acid còn có tác dụng bảo vệ tính toàn vẹn của màng tế bào thần kinh trên chuột khi bị gây tổn thương thần kinh ngoại biên bởi acrylamid.

Dược động học

Hấp thu

ALA được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khi sử dụng đường uống đạt 20% so với đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Do thuốc được phân bố nhanh chóng vào các mô nên thời gian bán thải trong huyết tương của ALA ở người khoảng 25 phút.

Sinh khả dụng tương đối của ALA khi sử dụng dạng viên uống đạt hơn 60% so với dạng dung dịch uống. Nồng độ của huyết tương đo được khoảng 4 µg/ ml sau 0,5 giờ sau khi uống 600 mg ALA.

Sử dụng phương pháp đánh dấu đồng xạ phóng vị trong các thí nghiệm trên động vật (chuột, chó) cho thấy 80 - 90% thuốc được bài tiết ở dạng chất chuyển hóa ở thận. Đối với người cũng chỉ tìm thấy một lượng nhỏ chất chưa chuyển hóa trong nước tiểu. Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (oxi hóa beta) và/ hoặc quá trình methyl hóa các chất thiol tương ứng.