Thuốc bột Euquimol Nadyphar điều trị cảm sốt, hắt hơi, nghẹt mũi

Chỉ định

Dược lực học

Paracetamol

Paracetamol (N - acetyl - p - aminophenol) là sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, có tác dụng giảm đau – hạ sốt và có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Phenylephrin hydroclorid 

Phenylephrin hydroclorid là một thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α - adrenergic làm co mạch nên làm giảm sung huyết mũi và xoang do cảm lạnh.

Clorpheniramin

Clorpheniramin maleat là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Tác dụng kháng histamin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1, của các tế bào tác động. Dùng trị viêm mũi dị ứng, mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke...

Dược động học

Paracetamol

Hấp thu

Dạng thuốc uống được hấp thu nhanh, hoàn toàn. Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương đạt nồng độ tối đa sau 30 - 60 phút.

Phân bố

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa, thải trừ

Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 1,25 - 3 giờ.

Paracetamol chuyển hóa ở gan, đào thải trong nước tiểu dưới dạng: Liên hợp với acid glucuronic (Khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%) và một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl hóa và khử acctyl. Paracetamol được chuyển hóa dưới tác dụng của cytochrom P450 thành chất chuyển hóa, được khử nhanh chóng bởi glutathion và độc do chất chuyển hóa này tăng lên khi dùng liều cao.

Phenylephrin hydroclorid

Hấp thu

Phenylephrin hấp thu rất bất thường qua đường tiêu hóa do bị chuyển hóa ngay trên đường tiêu hóa. Sau khi uống, tác dụng chống sung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15 - 20 phút, và kéo dài 2 - 4 giờ.

Phân bố

Phenylephrin có thể phân bố vào các mô, nhưng còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.

Chuyển hóa, thải trừ

Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan vả ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO). Còn chưa xác định được các chất chuyển hóa là gì, nên cũng chưa biết được con đường chuyển hóa và tốc độ thải trừ của phenylephrin.

Clorpheniramin maleat

Hấp thu

Hấp thu tốt khi uống, xuất hiện trong huyết tương sau 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Thuốc có khả dụng sinh học thấp, đạt 25 - 50%.

Phân bố

Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thế tích phân bố 3,5 L/kg (người lớn) và 10 L/kg (trẻ em).

Chuyển hóa, thải trừ

Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Chất chuyển hóa gồm: Desmethyl - didesmethyl - clorpheniramin và một số chất chưa xác định có hoạt tính. Thuốc bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa. Sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Một lượng nhỏ bài tiết theo phân. Thời gian bán thải 12 - 15 giờ, ở người suy thận mãn kéo dài tới 280 - 330 giờ.