Thuốc Cefprozil 500-US điều trị nhiễm khuẩn

Chỉ định

Thuốc Cefprozil 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị viêm tai giữa cấp tính (AOM):

Điều trị AOM gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng sinh beta - lactamase), hoặc Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh beta -lactamase)

Khi chỉ định kháng khuẩn, tổ chức AAP khuyến cáo amoxicillin liều cao hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat là thuốc lựa chọn điều trị ban đầu của AOM; các cephalosporin (cefdinir, cefpodoxim, cefuroxim, ceftriaxon) được khuyến cáo như là lựa chọn thay thế cho điều trị ban đầu ở bệnh nhân dị ứng penicillin không có tiền sử và/hoặc có phản ứng dị ứng với penicillin nghiêm trọng xảy ra trong thời gian gần đây.

Điều trị viêm họng và viêm amidan:

Điều trị viêm họng và viêm amiđan do S. pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A). Nhìn chung cefprozil có hiệu quả trong việc diệt trừ S. pyogenes ở mũi họng; hiệu quà trong phòng chống bệnh sốt thấp khớp.

Tổ chức AAP, IDSA, AHA đề nghị dùng penicillin (10 ngày uống penicillin V hoặc amoxicillin uống hoặc liều duy nhất penicillin G benzathine dùng đường tiêm IM) là lựa chọn điều trị cho S.pyogenes viêm họng và viêm amidan; các kháng sinh khác (cephalosporin uống, macrolides uống, clindamycin uống) khuyến cáo như là lựa chọn thay thế trong trường hợp bệnh nhân dị ứng penicillin.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp:

Điều trị viêm xoang cấp tính do S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase). Do hoạt tính kháng S. pneumoniae và H. Influenzae khác nhau, tổ chức IDSA không khuyến cáo cephalosporin đường uống thế hệ thứ hai hoặc thứ ba cho quá trình đơn trị liệu viêm xoang cấp do vi khuẩn. Amoxicillin dường uống hoặc amoxicillin kết hợp clavulanat thường được dùng để điều trị hơn. Nếu một cephalosporin đường uống được sử dụng như là một thay thế cho trẻ em (ví dụ, trong trường hợp dị ứng penicillin), nên kết hợp phác đồ bao gồm một cephalosporin thế hệ thứ ba (cefixim hoặc cefpodoxim) và clindamycin (hoặc linezolid).

Điều trị nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp tính do nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase).

Điều trị đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mãn tính do nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả chủng sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase).

Nhiễm trùng da và cấu trúc da:

Điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh beta-lactamase) hoặc S. pyogenes.

Cefprozil cũng đã được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng gây ra bởi S. epidermidis, S. saprophyticu, S. streptococci nhóm B hoặc G, E. coli, hay K. Pneumoniae.

[Lưu ý: Cefprozil không có hoạt tính chống lại Staphylococci đề kháng methicillin]

Dược lực học

Trên in vitro, cefprozil ức chế nhiều chủng vi khuẩn gram-dương và gram-âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Dưới tác dụng thủy phân của beta lactamase thì cefprozil ổn định hơn so với cefaclor.

Cefprozil có tác dụng kháng các chủng vi khuẩn sau:

Gram-dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase). Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus wameri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (nhóm C, D, F, và G).

Lưu ý: Cefprozil không có tác dụng trên Enterococcus faecium để kháng methicillin, và hấu hết các chủng Acinetobacter. Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas và Serratia. Staphylococci kháng methicillin được coi như kháng cefprozil.

Gram-âm hiếu khí: Haemophilus influenza (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase). Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gổm các chủng sản xuất beta-lactamase), Citrobacterdiversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia. Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Proteus mirabiliS. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp.

Các vi khuẩn kỵ khí: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringenS. Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acneS.

Lưu ý: hầu hết các chủng thuộc nhóm Bactervides fragilis đã để kháng với cefprozil. Haemophilus influenza kháng ampicillin được coi như kháng cefprozil.

Dược động học

Hấp thu: 

Sau khi uống, cefprozil được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng ở người lớn khoảng 90 - 95%, nồng độ định của thuốc trong huyết tương khoảng 1,5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể kéo dài 15-45 phút.

Phân bố:

Thuốc được phân bố vào các mô và dịch bao gồm cả dịch vị, dịch tai giữa, amidan và mô adenoidal (VA). Thuốc phân bố vào sữa ở nồng độ thấp.

Khoảng 35 - 45% cefprozil trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 - 1,4 giờ ở người lớn với chức nẳng thận bình thường. Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 0.94 - 2,1 giờ.

Chuyển hóa: 

Không có thông tin.

Thải trừ:

Cefprozil được đào thải qua nước tiểu qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 54 - 70% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi: Độ thanh thải giảm và AUC tăng.

Thời gian bán thải của thuốc tăng nhẹ trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan (khoảng 2 giờ).

Thời gian bán thải của thuốc kéo dài (khoảng 5,2 - 5.9 giờ) trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận.